一种具降压活性的新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究

目的:对一种新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(R1)进行降压活性评价。方法:采用125I标记血管紧张素Ⅱ进行受体结合试验来检测化合物对血管紧张素Ⅱ受体的亲和力;采用无创尾动脉测压法检测R1在自发性高血压大鼠体内的降压活性。结果:受试化合物R1对血管紧张素Ⅱ具有很高的亲和性,其IC50值为1.17±0.32n M,在动物体内显示出高效、长效的降压活性,最大降压值达到43.22±6.86mm Hg。