摘要
目的普瑞巴肽是根据人纤维蛋白原与血小板糖蛋白Ⅱb-Ⅲa结合位点筛选出的受体拮抗多肽药物,对其进行了临床前系统研究,以期为急性冠脉综合症的治疗提供具有我国自主知识产权的“1.1”类新药.方法按新药研发要求规范进行普瑞巴肽的药理药效学实验研究、药学研究、非临床药代动力学研究和GLP安全性评价实验.结果临床前研究结果发现,普瑞巴肽体外抑制血小板聚集,静脉给药1min起效、血小板聚集抑制率维持在95%以上、抑制多种动物冠状动脉、股动脉等的血栓形成;受体选择性最高,副作用少,停药后5min血小板功能迅速恢复,半衰期7～15min,主要在体内分解代谢而非排泄,多次给药后无蓄积,安全剂量高.结论普瑞巴肽安全有效、易于生产、质量可控,已获得CFDA临床受理批件,即将进行一期临床研究.
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第B11期175-175,共1页
Chinese Pharmacological Bulletin
基金
国家科技部“重大新药创制”科技重大专项（No2012ZX09103301-039）,中央高校基本科研业务费专项资金（Noxjj2013056）和陕西省自然科学基础研究计划项目（No2013JQ4042）资助
