束生刚毛藻Cladophora fascicularis中三萜化合物的活性研究

The Pharmacological Study of Cycloart-Triterpenoids from Cladophora fascicularis

根据生物活性筛选为导向,对采自青岛沿海的绿藻束生刚毛藻（Cladophora fascicularis）的化学成分进行研究,利用薄层制备色谱方法从中分离出一系列环阿尔廷类三萜化合物,分别为环阿尔廷-24-过氧羟基-25烯-3β-醇（1）、环阿尔廷-25-过氧羟基-23-烯-3β-醇（2）、环阿尔廷-23,25-二烯-3β-醇（3）、环阿尔廷-25烯-3β,24-二醇（4）、环阿尔廷-23烯-3β,25-二醇（5）和环阿尔廷-24-烯-3β-醇（6）.对该类化合物首次进行体外对几种肿瘤细胞靶蛋白酶筛选,化合物1~化合物6在浓度为1μg·m L-1时对肿瘤细胞部分靶蛋白酶（ARK5、EGFR、B-RAFVE、EPHB4、CK2alpha1、ERBB2、FAK、CDK2/Cyc A、IGF1R、SRC、CDK4/Cyc D1、VEGFR2、VEGFR3、Aurora A、INSR、Aurora B、MET、PDGFRbeta、FLT3、COT、SAK、PLK1 like、TIE2）具有较强的抑制活性.该研究为束生刚毛藻（C.fascicularis）的进一步开发利用及药理活性研究提供理论依据.

According to pharmacological screen,six cycloartanes were isolated from ethanol extract of marine green alga Cladophora fascicularis by column chromatography. They are 24-hydroperoxycycloart-25-en-3β-ol（ 1）,25-hydroperoxycycloart-23-en-3-ol（ 2）,cycloart-23,25-dien-3β-ol（ 3）,cycloart-25-en-3β,24-diol（ 4）,cycloart-23-en-3,25-diol（ 5）,and cycloart-24-en-3β-ol（ 6）. The cycloart-triterpenoids（ 1-6） under C = 1 μg·m L- 1showed good inhibition against several kinase（ ARK5、EGFR、B-RAFVE、EPHB4、CK2alpha1、ERBB2、FAK、CDK2 /Cyc A、IGF1R、SRC、CDK4 / Cyc D1、VEGFR2、VEGFR3、Aurora A、INSR、Aurora B、MET、PDGFRbeta、FLT3、COT、SAK、PLK1 like、TIE2）. The paper brings forward prospect about C. fascicularis optimal utilization and pharmacological function research.