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阿那曲唑的合成工艺改进 被引量:1

An Improved Synthesis Process for Anastrozole
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摘要 通过相转移催化反应合成阿那曲唑采用a,a,a',a',5-五甲基-1,3-苯二乙腈为起始原料,在溴化剂N-溴代丁二酰亚胺作用下溴化生成中间体3,5-二[(2,2-二甲基)氰基甲基]-溴甲基苯,所得溴代中间体进而与1,2,4-三氮唑在水及有机溶剂中采用相转移催化缩合生产阿那曲唑。总收率达75%。 This is a method for the synthesis of anastrozole using phase transfer catalyst: the bromination reaction of a,a,a',a',5-pentamethyl-1,3-benzenediacetonitrile as the starting material with N-bromosuccinimide as the bromide reagent give the intermediate 3,5-bis [(2,2-dimethyl)-cyanic methyl]-bromo methyl bengene; then the intermediate was reacted with 1,2,4- triazole in water and organic solvents by phase transfer catalytic condensation to obtain anastrozole. The total yield was up to 75%.
作者 隽海龙 王静
出处 《药学与临床研究》 2016年第2期137-138,共2页 Pharmaceutical and Clinical Research
关键词 阿那曲唑 相转移催化 合成 Anastrozole Phase transfer catalyst Synthesis
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引证文献1

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