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卡马西平无溴合成工艺 被引量:1

A Bromide-free Process for Carbamazepine
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摘要 以邻硝基甲苯和邻氯苯甲醛为起始原料,经醇醛缩合、脱水、还原、环合得关键中间体亚氨基芪,再与三光气酰氯化、氨化得卡马西平,总收率31%。起始原料价廉易得,合成路线短,不涉及溴化物,有望成为工业化路线。 The key intermediate iminostilbene was synthesized from 2-nitrotoluene and 2-chlorobenzaldehyde via aldol condensation, dehydration, reduction and cyclization, which was subjected to acyl chlorination with bis(trichloromethyl)- carbonate and ammonifi cation with ammonia to give the target product carbamazepine with an overall yield of about 31%. This bromide-free process had the advantage of inexpensive materials and short reaction steps, it was suitable for large-scale production.
作者 王英利 陈洪
出处 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期385-387,共3页 Chinese Journal of Pharmaceuticals
关键词 无溴卡马西平 奥卡西平 亚氨基芪 合成 carbamazepine bromide-free oxcarbazepine iminostilbene synthesis
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