摘要
3-氟-4-硝基苯酚(2)经硝基还原,与N-甲基-4-氯-2-吡啶甲酰胺(5)进行亲核取代,再与4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯(8)缩合,经成盐酸盐、中和重结晶的方法得到瑞戈非尼,总收率63.8%(以2计)。
Regorafenib was synthesized from 3-fluoro-4-nitrophenol (2) via reduction nitro group, nucleophilic substitution with N-methyl-4-chloropyridine-2-carboxamide (5), condensation with 4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl isocyanate (8), and then recrystallization by salt formation and neutralization with an overall yield of 63.8 % (based on 2).
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第5期528-530,共3页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
关键词
瑞戈非尼
多激酶抑制剂
合成
regorafenib
multikinase inhibitor
synthesis