LC-MS研究R-和S-间尼索地平肠吸收动力学

目的通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)考察R-和S-间尼索地平在大鼠体内的肠吸收情况。方法采用大鼠在体小肠回流装置,利用LC-MS测定R-,S-间尼索地平的含量,研究R-,S-间尼索地平在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收,以及R-,S-间尼索地平吸收受其浓度、吐温-80浓度和肠循环液的pH值的影响。结果 R-,S-间尼索地平均为全肠道吸收的药物,在实验浓度范围内与吸收量的线性关系良好,各肠段吸收速率常数K基本保持不变;各肠段的吸收速率差异无统计学意义。全肠段吸收呈现一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。结论 R-,S-间尼索地平在全肠段吸收以被动扩散方式为主,呈现一级动力学过程。