摘要
4-氟异喹啉-5-磺酰氯与(S)-2-氨基-N-(叔丁氧羰基)-N-(3-叔丁基二甲基硅烷氧基丙基)丙胺发生偶联反应,经TBAF脱去羟基保护后通过Mitsunobu反应自身环合,最后脱氨基保护得到青光眼治疗药物ripasudil,总收率31.3%。
Ripasudil was synthesized from 4-fluoroisoquinoline-5-sulfonyl chloride by coupling reaction with （S） -2-amino-N- （tert-butoxycarbonyl） -N- （3-tert-butyldimethylsilyloxypropyl）propylamine, then subjected to hydroxy deprotection with TBAF and then Mitsunobu reaction, followed by Boc deprotection with an overall yield of about 31.3 %.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第6期679-681,共3页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
基金
湖北省教育厅2011计划(鄂教科函[2012]56号)
