靶向抗肿瘤新技术--抗体偶联药物

恶性肿瘤是众所周知的高致死性疾病之一，其治疗在全球范围内一直被认为是一项难以被彻底克服的难题。化疗仍是现阶段晚期肿瘤治疗的主要手段，但常规的化疗药物由于选择性差导致用药后产生严重的不良反应以及在使用过程中产生的耐药现象，往往不能为患者提供满意的临床收益。另一方面，经历了约一个世纪的发展之后，靶向单克隆抗体药物因具有更高的治疗指数和更长的作用时间已成为肿瘤治疗不可或缺的治疗策略。但在临床应用过程中，单抗药物也存在杀伤力差、易产生耐药等不足，常需与其他化疗药物联合使用。近几年，靶向抗肿瘤新技术--抗体偶联药物（Antibody Drug Conjugate，ADC）的设计理念渐趋成熟并应用于临床，实现了小分子化疗和抗体靶向疗法的强强联合，减毒增效，为实现肿瘤的“精准治疗”提供了一种全新的途径。在单抗基础上将高效小分子药物偶联于抗体上即得ADC，其可利用抗体靶向性将药物定向富集于肿瘤组织，并释放小分子药物杀灭肿瘤细胞（图1）。ADC目前已成为除肿瘤免疫疗法之外又一大的抗肿瘤药物研究热点。