新型抗非小细胞肺癌药物奥美替尼

Osimertinib: a new drug for non-small cell lung cancer

奥美替尼是第3代口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),用于治疗携带特定表皮生长因子受体(EGFR)突变(T790M)、在接受其他EGFR抑制剂后疾病进展的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。该药于2015年11月13日通过美国FDA加速审批程序批准上市。本文对其药理作用、药动学、毒理学、临床研究、安全性等进行综述。

Osimertinib is an orally-active third-generation EGF receptor（ EGFR） tyrosine kinase inhibitor（ TKI）. It is indicated for the treatment of patients with metastatic epidermal growth factor receptor（ EGFR）T790M mutation-positive non-small cell lung cancer（ NSCLC）,who have progressed on or after EGFR tyrosine kinase inhibitor（ TKI） therapy. This indication is approved under accelerated approval by the U. S. FDA on Nov13,2015. In this review,we summarized the pharmacology,pharmacokinetics,nonclinical toxicity,clinical trials,and safety of osimertinib.