氯诺昔康的合成

Synthesis of Lornoxicam

以 2 ,5 -二氯噻吩为原料 ,经氯磺化、甲胺化、N -烷基化、环合、氨基取代等反应合成氯诺昔康。甲胺化时 ,以30 %甲胺水溶液代替气体甲胺 ,简化了操作 ;N -烷基化时以相转移催化剂 /氯乙酸甲酯代替钠氢 /碘乙酸甲酯 ,提高了收率 ;环合反应更换溶剂系统使收率可达 77%。工艺操作简便、安全 ,条件温和 ,成本低 ,总收率可由 0 .4 5 %提高至 12 .3%。

Lornoxicam was synthesized from 2,5 dichlorothiophene by chlorosulfonylation, meth ylamination, N alkylation, cyclization, amino displacement and then recrystallized with 1,4 dioxane in an overall yield of 12.3%(the yield of reference was only 0.45%).