治疗2型糖尿病的新颖化合物胰高血糖素样肽-1衍生物:NN2211在临床上的发展

胰高血糖素样肽 1(GLP 1)可促进胰岛素释放 ,降低血浆中的胰高血糖素水平 ,降低胃排空的速率 ,促进饱食感并刺激胰岛的生物合成和 β细胞的增殖 ,因此 ,基于GLP 1的药物可用于 2型糖尿病的治疗。在GLP 1任何C端用脂肪酸进行衍生 ,提高了与血浆蛋白的结合 ,从而提高基于GLP 1药物的作用时间。通过试验表明 ,多个化合物都具有较强的活性 ,并从中得到了活性最强的化合物NN2 2 11。广泛的动物模型试验证明了NN2 2 11具有降血糖和减轻体重的作用 ,同时还可增加或维持 β细胞质量。NN2 2 11在人体内降低血糖的长期作用正在进行Ⅱ期临床试验。