度洛西汀的药理研究进展

度洛西汀通过选择性抑制5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取,从而提高组织中两种递质的浓度,发挥镇痛、抑制应激等作用,被用于神经痛、严重的抑郁症、广泛焦虑症、应激性尿失禁、慢性肌纤维痛等疾病。盐酸度洛西汀肠溶胶囊口服吸收良好,用药2 h后开始吸收,6 h达到血药浓度峰值,度洛西汀血药浓度与剂量存在相关性,存在有效阈值,超过阈值,血药浓度提高不会增进疗效,度洛西汀经P450CYP2D6酶和CYP1A2酶代谢,联合相关药物需调整用药计划,食物不会影响药物代谢,但会延迟达峰时间。有关于基因组学与度洛西汀之间的研究结果并不一致,性别、年龄、人群等相关因素都可能影响研究的结果,今后需开展针对性更强的研究。度洛西汀也存在不良反应,可能导致5-HT综合征,不良反应主要与5-HT、NE受体水平局部浓度上升有关。