葛根素生物黏附微球的制备及评价

Preparation and evaluation of puerarin bioadhesive microspheres

目的制备葛根素生物黏附微球。方法乳化-溶剂挥发法制备黏附微球。在单因素试验基础上,以葛根素加入量、乙基纤维素黏度、乙基纤维素与卡波姆934P比例、搅拌速度为影响因素,包封率及载药量为评价指标,正交试验优化制备工艺。溶解测定仪测定不同时间点葛根素含有量,绘制体外释放曲线。再通过测定胃黏膜上的滞留率来评价其生物黏附性。结果最佳条件为葛根素加入量200 mg,乙基纤维素黏度45 mPa·s,乙基纤维素与卡波姆934P比例2∶1,搅拌速度1 200 r/min,载药量59.7%,包封率90.8%。所得微球呈球形或类球形,载药后微球粒径增大,形态饱满,可在体外持续释放药物9 h,生物黏附性良好,在大鼠胃黏膜的滞留率达92.6%。结论该方法稳定可靠,可为葛根素生物黏附微球的工业化生产和应用提供实验依据。