非布司他在高尿酸血症伴慢性肾病患者中的药代动力学及药效评价

目的评价在高尿酸血症伴慢性肾病患者中应用非布司他的药代动力学及药效。方法选取2013年5月至2015年2月期间在我院通过血液透析治疗高尿酸血症伴慢性肾病患者21例,将其随机分为甲、乙、丙三组,每组各7例患者,三组患者分别行空腹单次口服40 mg、80 mg、120 mg的非布司他片,乙组结束单次药物试验后,继续空腹口服80 mg的非布司他片,1次/天,疗程为28 d,测定血浆中非布司他的浓度的方法为LC-MS/MS法,血清尿酸值采用全自动生化分析仪测定。结果经过治疗后,高尿酸血症伴慢性肾病患者的血尿酸水平均明显下降,治疗效果明显;在药代动力学方面,空腹单次口服40 mg、80 mg、120 mg的非布司他片的主要药代动力学参数包括:t1/2不同剂量分别为(3.76±1.38)h、(4.57±1.25)h、(4.31±1.30)h.C max分别为(1628.24±353.88)ng/m L、(2671.24±385.16)ng/m L、(3911.76±837.11)ng/m L,AUC0-24分别为(4316.28±980.37)、(8412.35±1970.37)、(12983.55±3791.62)ng/(m L·h),患者的体内无蓄积,药物吸收程度和速度无变化,在治疗中有1例出现轻微的皮疹反应,2例患者出现轻微的头痛以及嗜睡现象,停药后,症状自行消失。结论40~120 mg非布司他单次空腹口服其药代动力学呈线性,在治疗高尿酸血症伴慢性肾病中效果明显。