摘要
目前小檗碱治疗糖尿病的疗效已得到广泛的临床和动物实验证实,其作用机制一般认为是改善胰岛素抵抗、保护β细胞功能、抗炎及抗氧化应激,还有其他机制如促进糖酵解、抑制糖异生等.但是药理学研究发现口服小檗碱的生物利用度很低,肠道的吸收率只有5％～ 10％[1],成人单次口服小檗碱400 mg后的最大血浆浓度仅为0.4μg/L[2],用经典的药代动力学理论难以解释小檗碱的降血糖作用机制.研究发现小檗碱发挥药效具有双重动力学特征,即血浆动力学（药物吸收入血,主要发挥抗心律失常及高血压等作用）和药物胃肠动力学特征（药物未吸收入血,主要发挥抗菌作用等）.深入了解小檗碱的这两种药代动力学特征,可以减少剂型设计的盲目性,为剂型的开发提供科学依据.由于口服小檗碱的吸收较差,为了充分发挥小檗碱的降糖疗效,很多学者致力于口服小檗碱剂型的改进,研究如何提高小檗碱的生物利用度[3-4].小檗碱具有许多胃肠道的降糖机制,小檗碱不必吸收入血即有降糖疗效,针对此作一综述,为小檗碱及类似药物的药理学机制研究提供一个新的方向.
出处
《中华糖尿病杂志》
CAS
CSCD
2017年第8期531-533,共3页
CHINESE JOURNAL OF DIABETES MELLITUS
基金
浙江省医药卫生科技计划项目（KYB051）
浙江省中西医结合学会科研项目（2013LYZDOI1）
