激素类药物醋酸地塞米松纳米粒的研制及其质量控制

目的:探讨研制载药量高,具有缓释效果的醋酸地塞米松纳米粒制剂的制备方法。方法:本次研究以醋酸地塞米松为主药,大豆油和蛋黄卵磷脂为载体材料,采用薄膜-超声法制备醋酸地塞米松纳米粒,并对载体投料比、投药量、表面活性剂种类、有机溶剂的种类以及超声时间进行筛选和体外释放进行研究。结果:载体材料蛋黄卵磷脂(A)和大豆油(B)的投料比为1∶1时,制备纳米粒制剂的粒径、包封率以及载药量都最为理想,5%的泊洛沙姆-188和5%的吐温-80各12 ml,并超声制成初乳,最佳超声时间为6 min。该处方制备所得的醋酸地塞米松纳米粒的球体均匀度较好,载药纳米粒的包封率约为96.71%。结论:本研究制剂具有提高醋酸地塞米松包封率和载药量的优点,可以避免主药的迅速释放,质量容易控制,值得在临床上推广和应用。