摘要
开发了一种三乙胺促进的(E)-3-乙氧基-2-(吡啶-2-基)丙烯酸甲酯和甲基异硫脲缩合反应构建嘧啶联吡啶类骨架的新方法。以此反应为基础,经氯代和两步取代反应,最终合成了具有受体酪氨酸激酶抑制剂活性化合物(1r,4r)-4-((2-(丁基胺)-5-(吡啶-2-基)-嘧啶-4-基)胺)环己醇。该方法高效、简便且收率高。
A novel approach to construct pyridinylpyrimidine framework by trimethylamine promoted condensation of methyl(E )-3 - ethoxy-2-( pyridin-2-yl) acrylate and methyl carbamimidothioate had been developed. Through subsequent chlorination and SNAr re-actions,the synthesis of( lr,4r) ( 2-( butylamino)-5-( pyridin-2-yl) pyrimidin^l-yl) amino) cyclohexan-l-ol as a receptor tyro-sine kinase inhibitor was achieved. This method was efficient,facile,and high-yielding.
出处
《化学研究与应用》
CSCD
北大核心
2017年第11期1663-1671,共9页
Chemical Research and Application
基金
吉林省科技发展计划项目(20160520130JH)
吉林省教育厅"十三五"科学技术研究规划项目(JJKH20170214KJ)资助
吉林化工学院博士启动基金项目(2017007)资助
吉林化工学院重大科技项目(2016004)资助
吉林化工学院科学技术研究项目(2017011)资助
关键词
嘧啶联吡啶骨架
缩合反应
三乙胺
合成
pyridinylpyrimidine framework
condensation reaction
trimethylamine
synthesis