新型ER拮抗剂AZD9496对ER阳性肿瘤细胞的抑制作用

【目的】探讨新型雌激素受体（ER）拮抗剂AZD9496对ER阳性（ER^＋）肿瘤细胞的抑制作用。【方法】体外培养ER^＋乳腺癌细胞MCF-7、子宫内膜癌细胞RL95-2和卵巢癌细胞0VCAR-3，各细胞经100nM17β-estradiol（E2）诱导增殖后采用CellTiter-Glo发光法检测不同浓度的ER拮抗剂AZD9496作用于诱导后的ER^＋肿瘤细胞24h、48h、72h的活力变化，采用Incellwestern检测ER蛋白的表达水平。【结果】AZD9496抑制ER^＋的MCF-7、RL95-2、OVCAR-3肿瘤细胞增殖，且呈时间及剂量依赖性。Ineellwestern结果显示，随着药物AZD9496浓度增加，ER蛋白表达水平逐渐减少。【结论】AZD9496可抑制ER^＋肿瘤细胞增殖能力，并降低其ER蛋白表达水平，其可应用于临床治疗ER^＋肿瘤。