印楝种子中柠檬苦素类化合物及其细胞毒活性研究

Limonoids from seeds of Azadirachta indica and their cytotoxic activity

采用硅胶、Sephadex LH-20、高效液相等色谱技术,对印楝干燥种子95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位进行了系统分离,得到8个柠檬苦素类化合物。通过与文献报道的波谱数据对比,这些化合物被鉴定为salannin（1）,1-detigloyl-1-isobutylsalannin（2）,salannol-3-acetate（3）,salannol（4）,spirosendan（5）,1-detigloyloxy-3-deacetylsalannin-1-en-3-one（6）,nimbin（7）,6-deacetylnimbin（8）。化合物2和5为属内首次分离,并且化合物5为目前发现的唯一1个C环开裂、并与D环形成螺环结构的柠檬苦素。化合物6为新天然产物。在体外细胞毒活性筛选中,化合物6对人宫颈癌细胞（HeLa）和人白血病细胞（HL-60）具有一定生长抑制作用,IC（50）分别为（21.61±4.37）和（27.33±5.74）μmol·L^-1;7和8均对HeLa细胞表现出较弱生长抑制作用,IC（50）分别为（33.15±5.24）和（38.56±6.41）μmol·L^-1。

Eight limonoids were isolated from 95% ethanol extracts of neem（ Azadirachta indica） seeds by various chromatographic methods. By comparison of their spectroscopic data with those reported in the literatures,these limonoids were determined as salannin（ 1）,1-detigloyl-1-isobutylsalannin（ 2）,salannol-3-acetate（ 3）,salannol（ 4）,spirosendan（ 5）,1-detigloyloxy-3-deacetylsalannin-1-en-3-one（ 6）,nimbin（ 7） and 6-deacetylnimbin（ 8）. Compounds 2 and 5 were firstly isolated from this genus and 5 represented the only example of its type. And 6 is a new natural product. 6 showed inhibitory activity against He La and HL-60 cells,with IC（50） of（ 21. 61 ± 4. 37） and（ 27. 33 ± 5. 74） μmol·L^-1,respectively. Both 7 and 8 mildly inhibited the growth of He La cells,with IC（50） of（ 33. 15 ± 5. 24） and（ 38. 56 ± 6. 41） μmol·L^-1,respectively.