喹诺酮衍生物及其抗疟疾活性

经过各国科研人员和医疗工作者的不懈努力,全球疟疾病例数稳步减少,死亡人数大幅下降。然而,疟疾仍是严重威胁人类健康的重大传染性疾病,在世界范围内约一半人口处于罹患疟疾的风险之中,每年新增约2亿感染病例,数十万人因此丧命。抗感染化疗药物喹诺酮具有潜在的抗疟疾活性且可修饰位点较多,故这类化合物在抗疟疾领域的研究引起了科学家的广泛兴趣。药物化学家有针对性地设计合成了多个系列的喹诺酮衍生物并评价了它们的抗疟疾活性,并得到了一些苗头化合物。但总体而言,这类化合物普遍存在对疟疾起效慢等缺点,仍有待于进一步研究。本文综述了近年来喹诺酮类化合物在抗疟疾领域的最新研究进展,并归纳了此类化合物的构-效关系,旨在为寻找喹诺酮类抗疟疾新候选物提供理论依据。