盐酸尼非卡兰的合成

Synthesis of nifekalant hydrochloride

以 3 苯基丙酸为原料 ,经硝化、N 酰化和还原反应合成中间体N (2 羟乙基 ) N [3 (4 硝基苯基 )丙基 ]胺 (Ⅰ ) ,Ⅰ与 1,3 二甲基 6 [[2 (p 甲苯磺酰 )氧基 ]乙基 ]氨基 2 ,4(1H ,3H ) 嘧啶二酮 (Ⅱ )缩合。

Nifekalant hydrochloride was synthesized by the condensation of N (2 hydroxyethyl) N [3 (4 nitrophenyl)propyl]amine(Ⅰ)and 1,3 dimethyl 6 [2 ( p toluenesulfonyloxy)ethylamino] 2,4( 1H,3H )pyrimidinedione(Ⅱ).The(Ⅰ)was prepared from hydrocinnamic acid via nitration, N acylation and reduction.