噁唑烷酮抗菌药物YG-056SP有关物质的合成

Synthesis of related substances of oxazolidinone antibacterial agent YG-056SP

目的为噁唑烷酮类抗菌药物YG-056SP杂质研究的需要,合成了2个YG-056SP的杂质(1、2)。方法以((3R,3a S)-7-(6-((S)-3-甲基-2-噁唑烷酮-5-基)吡啶-3-基)-1-氧-1,3,3a,4-四氢苯并[b]噁唑[3,4-d][1,4]噁嗪-3-基)甲基磷酸二苄酯(3)为原料,通过选择性氢化及成盐反应合成化合物1;通过氧化、脱保护及成盐反应合成了化合物2。结果与结论产物的结构经~1H-NM R和HRM S(ESI)确证,可以作为YG-056SP杂质研究的对照品。

Two related substances of oxazolidinone antibacterial agent disodium （ （ 3R, 3 aS） -7- （ 6- （ （S） -3- methyl-2-oxazolidino-5-yl） pyridin-3-yl ）-1-oxo-1,3,3a, 4-tetrahydrobenzo [ b ] oxazolo [ 3,4-d ] [ 1,4 ] oxazin-3-yl） methyl phpsphate （YG-056SP） were synthesized for impurity study of YG-056 SP. Compound 1 was synthesized from selective hydrogenation and salification of dibenzyl （ （ 3R, 3 aS） -7- （ 6- （ （S） -3-methyl- 2-oxazolidino-5 -yl ） pyridin-3 -yl ） -1 -oxo-1,3,3 a, 4-tetrahydrobenzo [ b] oxazolo [ 3,4-d] [ 1,4 ] oxazin-3 -yl ） methyl phpsphate （3）. Compound 2 was synthesized from oxidation, deprotection and salification of raw material 3. The structures of products were characterized by 1H-NMR, and HRMS （ESI）. The compounds can be used as reference substances of impurity study.