摘要
以1,4-雄烯二酮为起始原料,经羰基保护、溴代消除、氧化、不完全氢化及脱保护等6步反应,以29%的总收率合成1α-羟基去氢表雄酮。该方法具有经济、技术可行、安全环保等优点,为1α-羟基去氢表雄酮的规模化生产及维生素D类药物合成研究奠定理论基础。
1α-hydroxydehydroepiandrosterone was prepared from androsta-1,4-diene-3,17-dione through six steps including protection of carbonyl group,bromination,elimination,oxidation,incomplete hydrogenation and deprotection,with an overall yield of 29%. The method has the advantages of easily available raw materials,conventional reagents,mild reaction conditions,simple operation and lays a foundation for industrialized production of1α-Hydroxydehydroepiandrosterone and the synthesis of vitamin D drugs.
作者
陈旺
胡代花
冯自立
韩萌
林洺羽
Chert Wang;Hu Daihua;Feng Zili;Han Meng;Lin Mingyu(Vitamin D Research Institute,Shaanxi University of Technology,Hanzhong 723001)
出处
《化学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第10期934-938,共5页
Chemistry
基金
陕西省教育厅专项科研计划项目(16JK1153)
陕西省教育厅重点实验室项目(12JS029)
陕西理工大学校人才项目(SLGQD16-10)
秦巴山区生物资源综合开发协同创新中心项目(QBXT-Z(P)-15-9)资助
关键词
1α-羟基去氢表雄酮
1
4-雄烯二酮
不完全氢化
1α-Hydroxydehydroepiandrosterone
Androsta-1
4-diene-3
17-dione
Incomplete hydrogenation
