提高姜黄素口服生物利用度方法的研究进展

目的:为姜黄素新药研发提供思路。方法:以"姜黄素""生物利用度""Curcumin""Bioavailability""Pharmacokinetics"等为关键词,组合查询2013年1月-2018年9月在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Elsevier等数据库中的相关文献,从研制新剂型、改造结构、联合佐剂三方面对提高姜黄素口服生物利用度方法的研究进行论述。结果与结论:共检索到相关文献866篇,其中有效文献47篇。姜黄素新给药系统包括纳米粒、脂质体、胶束、自微乳、固体分散体和磷脂体,上述给药系统均能提高药物的水溶性,但新给药系统使用的辅料以及高分子材料在安全性、稳定性等方面的研究有待完善。对姜黄素结构的改造包括合成姜黄素类似物以及设计前体药。其中,姜黄素类似物具有共同的不饱和烷基联苯结构,通过改造姜黄素结构中的苯环和β-二酮基来增加其水溶性,通过消除姜黄素结构中的烯醇互变异构或者取代其庚二酮基团中的亚甲基数目来增强其抗氧化活性。对姜黄素前体药物的研究,常用的方法是将其结构式中的酚羟基进行修饰,包括形成酯、醚、腙和二硫键等。目前对于姜黄素前体药的研究大多数处于发现和研究的早期阶段。姜黄素类似物及前体药物的体外血浆稳定性和肝代谢信息也需进一步研究。胡椒碱等佐剂通过抑制姜黄素失活或减慢其消除来提高姜黄素生物利用度,联合佐剂能较好地解决姜黄素在体内代谢迅速的问题。对于姜黄素生物利用度研究目前进入临床的制剂较少,需对体内的药动学和药效学进行深入全面的研究。