抗组胺药Ebastine

合成本品可由两个相关的路线合成而得。(1)4-羟基哌啶(Ⅰ)与对-叔丁基-ω-氯代丁基苯酮(Ⅱ)在热甲基异丁基丙酮中并在碳酸氢钠存在下缩合,得到1-[3-(4-叔丁基苯甲酰基)丙基]4-羟基哌啶(Ⅲ),Ⅲ再与二苯基甲基嗅(Ⅳ)在甲基异丁基丙酮中反应得到ebastine。(2)1-乙氧甲酰基-4-二苯基甲氧基哌啶(Ⅴ)用碱水解得到4-二苯基甲氧基哌啶(Ⅵ),后者再与Ⅱ反应得到ebastine。