抗疟先导物MMV007978对拟南芥的结构-活性关系

杂草与栽培植物竞争资源,大大地降低了作物的生产率,持续威胁着农业生产。现代农业主要以除草剂防治杂草,显著增加作物产量。然而杂草对除草剂产生抗性,在许多情况下对多种作用机制的除草剂发展了抗性,使得杂草的防除成为重大挑战,特别是在几十年来没有新作用机制除草剂上市的情况下。在1957-2016年共有479个抗性杂草案例被报道,同时对2种或2种以上除草剂产生抗性的杂草数量极大的增加(www.weedscience.org)。据估全球70亿人口每年仍在不断增加,预期在2050年达到92亿,需求的食物将增加70%。气候的变化对全球的影响和不断增长的人口对可耕地竞争将都会对粮食生产造成挑战。与疟疾有关的寄生性疟原虫和植物有共同的进化关系。它们过去进化特点为疟原虫和其他顶复合器门寄生虫体内保留了退化的、类植物非光合质体的质体样细胞器,定名为apicoplast。有趣的是,植物和疟原虫间的这种关系进一步得到了可作为抗疟疾化合物的商业化除草剂的强调,这表明这两个生物具有相似的生物靶标。最近,笔者研究表明许多抗疟疾药以模式植物拟南芥为防治对象试验时为有效除草活性化合物。