无氟喹诺酮类抗菌新药——奈诺沙星

Nemonoxacin: a novel nonfluorinated quinolone antibiotic

奈诺沙星(nemonoxacin,TG-873870)是由太景(TaiGen)生物科技公司研发的一种新型C-8甲基无氟喹诺酮类药物,并由该公司授权予浙江医药股份有限公司在中国大陆生产与销售。现应用者为苹果酸奈诺沙星(nemonoxacin malate),与沿用的喹诺酮类抗菌药物相比,奈诺沙星对革兰阳性球菌具有更高的抗菌活性。该药的口服制剂于2014年在中国台湾地区首先上市,2016年在中国大陆批准生产并上市^[1],其注射剂的Ⅱ、Ⅲ期临床试验现已完成,申请注册生产中。奈诺沙星C-8位点比沿用的喹诺酮类多一个甲基基团(图1),使得与拓扑异构酶Ⅳ和Ⅱ均能结合,从而抗菌谱更广,诱导耐药减少^[2-3]。现对苹果酸奈诺沙星(简称奈诺沙星)的抗菌活性、临床药动学和临床应用的概况作一综述。