2-BFI对颅脑疾病及疼痛治疗作用的研究进展

阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)、多发性硬化(multiple sclerosis,MS)、脑梗死(cerebral infarction,CI)、抑郁症等疾病是临床多发且严重的颅脑疾病,几种疾病的发病机制涉及部分相似的过程,疾病的发作给患者带来生理和心理上的打击,严重时可危及患者的生命。疼痛虽然不是一种疾病,但疼痛的感知也涉及神经的传递和中枢系统的整合,疼痛更是对包括颅脑在内的全身脏器具有损伤。2-(2-苯并呋喃基)-2-咪唑啉(2-(2-benzofu-ranyl)-2-imidazoline,2-BFI)是近年来颇受关注的一种对上述颅脑疾病及疼痛均有治疗作用的药物。目前认为咪唑啉受体主要有三种亚型,第一种为咪唑啉I1 受体(imidazoline I1 receptor,I1R),该受体主要分布在延髓;第二种为咪唑啉I2 受体(imidazoline I2receptor,I2R),该受体分布广泛,以脑、肝、肾中分布最高;第三种为咪唑啉I3 受体(imidazoline I3 receptor,I3R),有研究表明该受体可能在胰腺有分布[1]。I2R 主要在星形胶质细胞线粒体膜上高度表达,参与脑内多种功能的调节,已经被确定为几种神经疾病的潜在药物靶标,2-BFI 是一种新型的I2R 的配体,1996年由Lione等[2]首次报道,与I2R具有高亲和力,研究证实I2R在脑保护方面发挥重要的调控作用,2-BFI与I2R 结合后可发挥神经及脑细胞的保护作用。