氨肽酶底物L-丙氨酰-7-氨基-4-甲基香豆素的合成研究

本文以间氨基苯酚为起始原料,首先用氯甲酸甲酯对氨基进行保护,然后与乙酰乙酸乙酯在浓硫酸催化下闭环,最后在氢氧化钾溶液中脱去氨基保护基得到7-氨基-4-甲基香豆素。N-叔丁氧羰基丙氨酸与7-氨基-4-甲基香豆素缩合后脱去丙氨酸上的叔丁氧羰基得到目标产物L-丙氨酰-7-氨基-4-甲基香豆素。该合成路线操作安全、后处理简单、产率高,具有很高的实用价值。