富马酸沃诺拉赞合成路线图解

Graphical synthetic routes to vonoprazan fumarate

富马酸沃诺拉赞(vonoprazan fumarate,TAK-438,1),化学名称为5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐,是由日本武田制药研发的新一类胃酸分泌抑制剂,于2014年12月在日本成功上市。富马酸沃诺拉赞是一种钾离子竞争性酸阻滞剂,通过抑制K^+与H^+-K^-ATP酶(质子泵)的结合,提前终止胃酸的分泌,且抑制胃酸分泌的作用强劲、持久[1-2],临床上对糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌感染等具有很好的疗效,因此对其合成工艺的研究具有重要意义。