隐丹参酮固体脂质纳米粒的制备及药动学研究

目的:制备隐丹参酮固体脂质纳米粒,比较大鼠灌胃给药后生物利用度提高情况。方法:薄膜超声法制备隐丹参酮固体脂质纳米粒,考察固体脂质纳米粒的粒径、Zeta电位和体外释放模型。将SD大鼠随机分为原料药组和隐丹参酮固体脂质纳米粒组,测定隐丹参酮的血药浓度,计算主要药动学参数。结果:隐丹参酮固体脂质纳米粒外观呈浅橙色乳光,平均粒径为(213.55±9.67)nm,Zeta电位为(-34.2±3.4)mV,包封率为(81.18±1.62)%,载药量为(5.25±0.67)%。隐丹参酮固体脂质纳米粒体外释药具有明显的缓释特征,释药模型符合Weibull模型:LnLn(1/1-Mt/M∞)=0.8238Lnt-2.1241(r=0.9872)。药动学结果显示,隐丹参酮原料药的AUC0~t为(622.59±107.04)μg/L·h,隐丹参酮固体脂质纳米粒AUC0~t为(1 143.72±163.08)μg/L·h,相对生物利用度提高至1.84倍。结论:固体脂质纳米粒可有效促进隐丹参酮口服吸收,提高其口服吸收生物利用度。