治疗成人尿路上皮癌新药——厄达替尼(erdafitinib)

尿路上皮癌是指从肾脏出口到尿道的上皮性的结构,一旦发生肿瘤,称为尿路上皮癌。常见的有膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌等。而膀胱恶性肿瘤90%~95%是尿路上皮癌,其余5%~10%是间叶性肿瘤和其他罕见型上皮性肿瘤。膀胱癌是全球第十大常见癌症,也是尿路上皮癌最常见的病理类型。用于治疗成人尿路上皮癌新药厄达替尼(erdafitinib)于2008年6月由美国Astex制药公司与强生制药集团下属的杨森生物技术公司共同发现,Astex制药公司授权杨森生物技术公司在FGFR研究项目所出现的抑制药,进行全球许可开发和商业化。早在2005年,美国Astex制药公司已经与英国纽卡斯尔大学(Newcastle)的英国癌症研究药物发现小组和癌症研究技术有限公司协作,开始FGFR抑制药的研究计划。2018年3月,美国食品药品管理局(FDA)授予厄达替尼用于治疗尿路上皮癌的突破性疗法认定。2019年4月12日,FDA宣布加速批准厄达替尼上市,片剂的商品名为Balversa~?,用于治疗接受铂基化学治疗后疾病仍然进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。这是FDA批准的首款针对转移性膀胱癌的靶向疗法。该文对厄达替尼的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。