沃替西汀氢溴酸盐抑制肠道菌群-β葡萄糖醛酸苷活性的研究

β-葡萄糖醛酸苷酶(GUSB)是一类重要的存在于肠道菌群代谢物中的酸性水解酶,可催化分解具有-葡萄糖醛酸苷结构的底物。肠道菌群产生的GUSB可影响多种药物的药代动力学行为,例如,伊立替康等药物的葡萄糖醛酸化产物可被肠道菌群产生的GUSB分解成为苷元并在肠道局部累积,可能引发严重的胃肠不良反应。因此,寻找或开发高效抑制肠道菌群产生的GUSB活性的药物,对于缓解一些临床药物产生的副作用而引发的严重腹泻具有重要意义。在本课题中,我们发现沃替西汀氢溴酸盐可以高效地抑制GUSB活性。