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3-氰基-4-氯-6-氨基-7-乙氧基喹啉的合成工艺研究 被引量:1

Research of Synthesis Process of 3-cyano-4-chloro-6-amino-7-ethoxyqunioline
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摘要 以2,4-二氯-5-氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、环化、成醚、氯化四步反应制备目标产品3-氰基-4-氯-6-氨基-7-乙氧基喹啉,其结构经1H NMR和MS确证,四步反应总收率为56.1%。该路线规避了现有工艺硝基甲烷、三氯氧磷、雷尼镍等高危、高毒化学品的使用,大大减少了环境污染,合成方法操作简单、反应条件温和,具有较好的应用价值。 In this paper,the research of synthesis process for 3-cyano-4-chloro-6-amino-7-ethoxyqunioline was presented,which was synthesized from the 2,4-dichloro-5-aminobenzoic acid methyl ester via condensation,cyclization,etherification,and chlorination reaction.The structure was confirmed by 1H NMR and MS.The overall yield amounts reached 56.1%.In this route,use of high-risk and high-toxic chemicals,such as nitromethane,phosphorus oxychloride and Raney nickel,which greatly reduced the environmental pollution,were evaded.This synthetic route has the advantages of easy preparation and mild reaction conditions,and it is good in practical application.
作者 李明智 李博涛 李成利 门靖 Li Mingzhi;Li Botao;Li Chengli;Men Jing(Xi'an WanLong Pharmaceutical Co.,Ltd.,Shaanxi,Xi'an 710119)
出处 《化工与医药工程》 2019年第6期10-15,共6页 Chemical and Pharmaceutical Engineering
关键词 3-氰基-4-氯-6-氨基-7-乙氧基喹啉 2 4-二氯-5-氨基苯甲酸甲酯 来那替尼 改性喹啉 3-cyano-4-chloro-6-amino-7-ethoxyqunioline 2,4-dichloro-5-aminobenzoic acid methyl ester neratinib modified quinoline
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