首个骨硬化蛋白抑制剂——罗莫珠单抗

A first-in-class sclerostin inhibitor--romosozumab

骨硬化蛋白(sclerostin)是SOST基因表达的一种分泌蛋白,可与低密度脂蛋白受体相关蛋白5/6结合,阻断Wnt/β-catenin信号通路,降低成骨细胞的成骨作用,导致骨密度降低,骨脆性增加。抑制sclerostin活性可拮抗其对骨代谢的负向调节作用,促进骨形成的同时抑制骨吸收。罗莫珠单抗(商品名Evenity)是由安进公司和优时比公司共同研发的全球首个sclerostin抑制剂。临床试验结果表明,罗莫珠单抗能够快速增加骨密度,降低骨折发生率,是目前唯一一个兼具双重作用的骨质疏松治疗药物。本文对其作用机制、药物代谢动力学、临床评价、安全性等信息进行综述,旨在为临床用药提供参考。