长效人类免疫缺陷病毒1型衣壳蛋白抑制剂——lenacapavir

Long-acting human immunodefciency virus-1 capsid function inhibitor——lenacapavir

随着抗逆转录病毒疗法的发展,获得性免疫缺陷综合征(简称艾滋病)已逐渐从一种致命的大流行病转变为一种可控制的慢性疾病。但终身服药导致的多药耐药性和依从性极差等问题导致艾滋病难以控制和消除。为改善现有治疗手段,抗逆转录病毒药物的发展方向为新机制、低耐药及长效。人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)衣壳蛋白是近年来新发现的抗HIV-1药物靶标之一,其可以参与病毒复制周期中的多个阶段。lenacapavir(GS-6207)是一种HIV-1衣壳蛋白抑制剂,lenacapavir在临床及临床前研究显示出长效、高效和不受耐药突变影响等优势。本文就其靶标信息、基本信息、作用机制和临床及临床前试验情况作一概述。