口服治疗慢性便秘的肽类药物利那洛肽和普卡那肽

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动:每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读本刊在2015年第8期曾解析了治疗易激性大肠炎药物依卢多林的研制.依卢多林是由多肽演变成非肽化合物,与靶标经局部作用而起效的本文同时叙述利那洛肽和普卡那肽两个新药,不仅因都是口服经肠以局部作用治疗慢性便秘的肽类药物,而且作用靶标和治疗机制相同,激动鸟苷酸环化酶C的正常生理功能,达到促进便秘患者肠道运动和分泌的治疗效果纯肽类化合物口服用药而不被水解失活,是由于两个分子都有二硫键,形成的环肽对酸和消化液稳定,也因为不吸收进入循环避免了全身暴露的脱靶作用:两个药物研制的起始物不同,一是基于大肠杆菌耐热毒素改造而成,另一是以内源性配体为先导物优化而得,异途同归,结构相似:,本文的另一特点是试图从专利的内容进行解析。