摘要
布格替尼(brigatinib,AP26113),又名布吉他滨、布吉替尼、布里替尼等,化学名称为5-氯-N4-[2-(二甲基膦酰基)苯基]-N2-{2-甲氧基-4-[4-(甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]-苯基}嘧啶-2,4-二胺,分子式:C29H39ClN7O2P,分子量:584.09,CAS登记号:1197953-54-0。布格替尼是由武田制药的子公司Ariad制药公司开发的一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外对间变性淋巴瘤激酶(ALK)、Cros原癌基因1酪氨酸激酶(ROS1)、胰岛素生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样的酪氨酸激酶3(FLT-3)等多种激酶以及表皮生长因子受体(EGFR)缺失、点突变具有抑制作用。研究表明,布格替尼可抑制ALK自身及其介导的下游信号蛋白(STAT3、AKT、ERK1/2、S6)的磷酸化[1-4]。该药于2017年4月28日经美国FDA批准上市,商品名为Alunbrig,用于治疗使用克唑替尼后病情进展或不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC),被FDA授予“突破性药物”和“孤儿药”资格[5-7]。
作者
陈跃玲
杨德志
CHEN Yue-ling;YANG De-zhi
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2021年第6期484-486,共3页
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
基金
贵州省卫生健康委科学技术基金项目(gzwjkj2019-1-181)
国家自然科学基金项目(81860611)。