摘要
新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和疗效评价等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。雌激素有多重生理功能,雌激素受体的组织分布具有特异性,因而选择性雌激素受体调节剂(SERM)可研发不同领域的治疗药物。雷洛昔芬是雌激素受体的强效结合剂,兼有激动和拮抗双重作用,临床应用的主要是对骨组织的雌激素受体激动作用,区别于首创药他莫昔芬是治疗ER呈阳性的乳腺癌药物。研发者对化学结构做广泛改造的同时,评价了多种体内外药理指标,在受体分布的特异性和化合物的拮抗-激动的互动印证中,成功地研发出雷洛昔芬.
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第7期2033-2038,共6页
Acta Pharmaceutica Sinica
