痛风清凝胶贴膏中苦参碱和氧化苦参碱的体外透皮特性研究

目的研究加入促渗剂氮酮前后,痛风清凝胶贴膏中有效成分苦参碱和氧化苦参碱的体外透皮特性。方法采用改良的Franz扩散池法,以苦参碱和氧化苦参碱为测定指标,用HPLC法测定其含量,采用二者累积渗透量之和表示痛风清凝胶贴膏中苦参总碱的累积渗透量;以小鼠腹皮为体外模型,研究加入促渗剂氮酮前后制剂中苦参碱和氧化苦参碱的体外透皮渗透量。结果未加氮酮时,痛风清凝胶贴膏中苦参总碱12h平均累积渗透量(Q_(12),mg·cm^(-2))为0.7660,8h平均累积渗透量(Q_(8),mg·cm^(-2))为0.7471;8h平均透皮速率(J_(ss),mg·cm^(-2)·h^(-1))为0.3480;加入氮酮后,苦参总碱12h平均累积渗透量(Q_(12),mg·cm^(-2))为0.8106,8h平均累积渗透量(Q_(8),mg·cm^(-2))为0.7904;8h平均透皮速率(J_(ss),mg·cm^(-2)·h^(-1))为0.3498;8h增渗倍数(ER)为1.005。经t检验,在0.5h、1h、4h时,加氮酮贴膏组的苦参碱和氧化苦参碱累积渗透量之和显著高于不加氮酮贴膏组的苦参碱和氧化苦参碱累积渗透量之和(P<0.05)。结论氮酮能够加快前期主要成分的经皮渗透,制剂成型时加入5%氮酮能明显提高苦参总碱的经皮透过量,痛风清凝胶贴膏制作工艺良好,具有较好的临床应用前景。