^(68)Ga-DOTA-NT-20.3的制备及荷人胰腺癌裸鼠microPET/CT显像

Preparation and microPET/CT imaging of ^(68)Ga-DOTA-NT-20.3 on the nude mice bearing human pancreas carcinoma

胰腺导管腺癌(pancreatic ductal adenocarcinoma,PDAC)的诊断和分期主要依据CT、MRI和内窥镜超声,但这些成像技术对肝、腹膜和其他远处微小转移灶的检出率低。肽受体核素靶向诊断是实现病灶精准定位的新技术,本课题组前期基于胰腺神经内分泌肿瘤(pancreatic neuroendocrine neoplasm,pNET)高表达的生长抑素受体,用^(68)Ga标记生长抑素类似物成功实现对pNET病灶的精准定位和肿瘤分期。近年来,神经降压素(neurotensin,NTS)及其高亲和力NTS受体1(NTS receptor 1,NTSR1)被报道与多种恶性肿瘤的生长和侵袭密切相关。NTSR1已被证实在75%~90%的PDAC中异常高表达,在正常胰腺不表达,在胰腺炎和pNET中表达较低,有望成为PDAC的理想靶标。NT-20.3是新型NTS类似物,对NTSR1亲和力高。本研究制备了^(68)Ga-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid,DOTA)-NT-20.3,考察其稳定性和药代动力学特性,经microPET/CT显像评价其对NTSR1(+)荷人胰腺癌裸鼠肿瘤的靶向性,为后续PDAC靶向诊疗一体化研究奠定基础。