瑞舒伐他汀钙片在健康人体生物等效性研究

目的 评价中国健康志愿者单剂量口服瑞舒伐他汀钙片受试制剂和参比制剂的人体生物等效性。方法 志愿者单次口服瑞舒伐他汀钙片受试制剂 10 mg 或参比制剂 10 mg,清洗期为 14 d,采用验证的 LC-MS/MS 分析法测定给药后不同时间血浆样本中瑞舒伐他汀的浓度,采用Phoenix WinNonlin 8.0 软件采用非房室模型计算瑞舒伐他汀的药动学参数,采用 SAS9.4 统计分析软件进行生物等效性评价。结果 空腹单次给药后瑞舒伐他汀钙片主要药动学参数如下:受试制剂和参比制剂瑞舒伐他汀钙片的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(14.929±6.717)、(14.843±6.354)ng/ml;AUC_(0-t)分别为:(127.48±49.98)、(126.13±48.06)ng·h/ml;AUC_(0- ∞)分别为:(130.79±51.60)、(130.38±49.49)ng·h/ml;T_(max)分别为 4.33、4.33 h;λz 分别为(0.06±0.03)、(0.06±0.02)/h,T_(1/2z)分别为(14.11±7.70)、(13.76±6.33) h;AUC_(-%Extrap)分别为(3.08±2.03)%、(3.28±1.88)%。瑞舒伐他汀的 C_(max)、AUC_(0-t)及 AUC_(0- ∞)的几何均值比的 90% 置信区间均在 80.00% ~ 125.00% 范围以内。结论 国产瑞舒伐他汀钙片受试制剂和进口瑞舒伐他汀钙片参比制剂主要药代动力学参数指标相近,具有生物等效性。