特异性短肽二聚体^(125)I-SWL2在SD大鼠中的药代动力学及在荷非小细胞肺癌裸鼠中的生物分布

Pharmacokinetics of the specific short peptide dimer ^(125)I-SWL2 in SD rats and its biodistribution in nude mice bearing A549 cells

肺癌已成为国内发病率和致死率均排首位的恶性肿瘤[1]。靶向免疫治疗是近年的研究热点[2]。酪氨酸受体激酶家族被认为在肿瘤细胞的粘附、迁移、增殖及肿瘤新生血管形成过程中起着关键作用[3],尤其肝配蛋白A型受体2(ephrin type-A receptor 2,EphA2)及其配体,是目前该领域的焦点[4]。前期研究发现,99Tcm借助螯合剂联肼尼克酰胺(hydrazinonicotinamide,HYNIC)标记的SWLAYPGAVSYRK(SWL)--99Tcm-HYNIC-SWL,可作为非小细胞肺癌潜在的显像剂[5],且有研究表明SWL-Ahx-k-SWL(SLW2)与EphA2的结合能力是SWL的13倍[6],故本研究采用^(125)I对SWL2进行标记,探讨其药代动力学及活体生物分布,并验证活体显像的可行性。