灯盏乙素生物利用度影响因素研究进展

灯盏乙素是灯盏细辛和灯盏花的主要活性成分,可通过抑制GSK3β信号通路、小胶质细胞炎症活化等对心脑血管系统起到保护作用。虽然灯盏乙素在心脑血管疾病的治疗方面显示出显著效果,但其生物利用度低,这是制约灯盏细辛类药物发展的重要因素。本文对灯盏乙素在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程进行总结,得出灯盏乙素在体内生物利用度低的原因可能是低溶解度导致胃肠道吸收变差、药物转运体(如MRP2、BCRP、OATP2B1、OATP1B1等)的转运作用以及胃肠道和肝脏的广泛代谢。同时考虑灯盏乙素的高血浆蛋白结合率及其与多种药物代谢酶、转运体的作用,临床应用时应考虑药物相互作用可能带来的风险。