不对称构筑含N-α-季碳中心的3-氨基吲哚啉骨架

Asymmetric Construction of 3-Aminoindoline Skeleton Bearing N-α-Quaternary Carbon Center

吲哚啉类杂环骨架广泛存在于天然产物、药物及生物活性分子当中[1].3-氨基吲哚啉类衍生物具有潜在的可修饰性,能够衍生出多样性的新颖骨架[2],被广泛应用于开发抗癌、抗病菌、抗炎镇痛等药物[1,3].因此,广大化学家致力于发展多样性、高效构建3-氨基吲哚啉骨架的策略.利用吲哚去芳构化策略构建含3-胺化吲哚啉核心片段化合物是目前最佳的方法之一[3].选用合适的手性Lewis酸、Br?nsted酸及过渡金属复合物作为催化剂,可以实现3-氨基吲哚啉类衍生物的对映选择性合成.然而,为满足药物开发对分子结构多样性的需求,发展直接、高效和高对映选择性构建结构新颖的3-氨基吲哚啉衍生物的新方法成为有机合成领域的新热点[4].