基于一价铜催化的Kinugasa/C—C偶联串联反应策略实现螺[氮杂环丁烷-3,3'-吲哚啉]-2,2'-二酮的不对称合成

Asymmetric Synthesis of Spiro[azetidine-3,3’-indoline]-2,2’-diones via Copper(I)-Catalyzed Kinugasa/C—C Coupling Cascade

2-吲哚酮和氮杂环丁烷这两种杂环骨架广泛存在于天然产物以及药物分子中,通过类似于活性拼接的原理将此两种特殊骨架进行融合,构建结构更加复杂多样的螺(氮杂环丁烷-二氢吲哚)及其类似物,引起了合成以及药物化学家的广泛关注(图1).目前的相关研究表明,此类兼具2-吲哚酮及氮杂环丁烷的螺环骨架具有广泛的药用活性,在抗菌、抗癌和消炎等方面均有较好表现.