新型高效高选择性S1P受体调节剂奥扎莫德的药学特性和临床价值

Pharmaceutical properties and clinical value of ozamomod,a novel highly effective and selective SIP receptor modulator

奥扎莫德是一种新型鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂,主要选择性作用于S1P1和S1P5受体,用于成人复发型多发性硬化的治疗。奥扎莫德代谢途径广泛,涉及多种酶代谢系统,用药前无需进行CYP2C9基因检测。除原形药物外,其主要代谢产物CC112273和CC1084037也具有相似的活性和高选择性,且半衰期更长。奥扎莫德具有强效降低细胞表面S1P1受体表达、血药浓度-时间曲线平缓、不与心脏S1P3受体结合、首剂效应风险低和极易透过血脑屏障等特点。大型Ⅲ期临床研究已经充分证实,奥扎莫德治疗复发缓解型多发性硬化症具有降低疾病复发风险,延缓脑容量降低,保护认知功能和安全性高等临床优势。