酒制蜂胶中6种活性成分体内药动学研究及其代谢产物鉴定

目的研究酒制蜂胶中乔松素、白杨素、高良姜素、对香豆酸、山柰酚、柚皮素体内药动学,并鉴定其代谢产物。方法大鼠灌胃给予酒制蜂胶(10 g/kg),于0033、0083、025、05、075、1、15、2、4、6、9、12、24、36 h采血,采用UPLC-Q Exactive Orbitrap MS法测定6种活性成分血药浓度,计算主要药动学参数,并对其代谢产物进行分析。结果乔松素、白杨素、高良姜素、对香豆酸、山柰酚、柚皮素AUC0~t分别为17952、27730、43093、2177814、5976、77835 ng/mL·h,Tmax均在030 h以内。共鉴定出15种代谢产物,主要涉及葡萄糖醛酸化、硫酸酯化等途径。结论该方法准确可靠,可为明确酒制蜂胶药效物质及其体内过程提供依据。各活性成分不仅以原型成分入血,又可通过Ⅰ、Ⅱ相代谢发挥药效。