摘要
Zeste同源物2增强子(enhancer of zeste homolog 2,EZH2)属于多梳蛋白家族(polycomb group,PcG)的重要成员,是构成多梳抑制蛋白复合物2(polycomb repressive complex 2,PRC2)的催化亚基之一,其通过对组蛋白H3上第27位赖氨酸进行三重甲基化来调控下游靶基因的表达,也可通过非PRC2依赖方式调控基因表达。EZH2功能强大,参与细胞增殖、凋亡等,并且在肿瘤以及自身免疫疾病的发生发展中发挥重要作用。本文阐述了EZH2的结构和在不同疾病模型中的作用机制,以及在基础实验及临床试验中靶向EZH2治疗的研究进展。未来,EZH2小分子抑制剂不仅可能应用于肿瘤治疗,还有望成为治疗自身免疫疾病的新方法。
出处
《癌症》
CAS
2023年第10期513-519,共7页
Chinese Journal of Cancer
基金
北京大学医学部青年培育基金(No.34166)
北京大学第一医院青年培育基金(No.4805358)的资助。